![]() |
|
|
تفاصيل المنتج:
شروط الدفع والشحن:
|
الاسم باللغة الانكليزية: | سيترات clomiphene | CAS:: | 50-41-9 |
---|---|---|---|
MF:: | C32H36ClNO8 | EINECS:: | 200-035-3 |
آخر إسم:: | كلوميفين (سترات) ؛ CLOMPHID. عقار كلوميفين سترات الملح. fertyl. dyneric. | مظهر:: | مسحوق بلوري أبيض أبيض أو حليبي |
تطبيق:: | علاج نزيف الرحم الوظيفي ، المبيض المتعدد الكيسات ، اضطرابات الدورة الشهرية وانقطاع الطمث الناجم عن ا | نقاوة:: | >99% |
PSA:: | 144.60000 | LogP:: | 5.31410 |
درجة معيار: | الطب الصف | ||
تسليط الضوء: | pharmaceutical industry raw materials,medicine raw material |
مثبطات هرمون الاستروجين / تعزيز الخصوبة الطب ، عقار كلوميفين سترات 50-41-9
اسم المنتج: | كلوميفين سترات |
المرادفات: | 2- (4- (2-كلورو -1 ، ثنائي فينيل فينيل) الفينوكسي) -ن ، ن-ديثيليتانا مين 2-هيدروكسي بروبان -1 ، 2 ، 3-تراي كربوكسيل ؛ سيت كلوميفين ؛ 2- [4- (2-كلورو -1 ، ثنائي فينيل إيثيل) فينوكسي] -ن ، إيثيل إيثيل أمين ن ، 2-هيدروكسي -2 ، 1 ، 3-بروبانيتريكاربوكسيلاتي (1: 1) ؛ كلوميتيو سيترات ؛ كلوميفين ، كلوميفين كلورات ؛ {2- [4- (2-كلورو -1- 2-ثنائي فينيل فينيل) فينوكسي] إيثيل} ثنائي إيثيل أمين (2-هيدروكسي بروبان -2 ، 1 ، 3-tricarbox ؛ SEROPHENE ؛ PERGOTIME |
CAS: | 50-41-9 |
MF: | C32H36ClNO8 |
MW: | 598.08 |
EINECS: | 200-035-3 |
فئات المنتجات: | - API ؛ وسيطة والمواد الكيميائية الجميلة . المستحضرات الصيدلانية أمينيس العطريات الببتيدات كلوميد وسيطة الصيدلانية |
ملف Mol: | 50-41-9.mol |
عقار كلوميفين سيترات الخواص الكيميائية |
نقطة الانصهار | 116،5 حتي 118 ° C |
الدفع في الأفق. | 2-8 ° C |
الذوبانية | قابل للذوبان في الماء قليلاً ، قابل للذوبان بشكل طفيف في الإيثانول (96 في المائة). |
شكل | أنيق |
الذوبان في الماء | قابل للذوبان في الماء قليلاً ، الميثانول ، الكلوروفورم (قليلاً) ، و DMSO (10 ملم). غير قابلة للذوبان في الأثير. |
InChIKey | PYTMYKVIJXPNBD-OQKDUQJOSA-N |
مرجع قاعدة بيانات CAS | 50-41-9 (مرجع قاعدة بيانات CAS) |
EPA نظام تسجيل المواد | الإيثانامين ، 2- [4- (2 - كلورو -2 ، ثنائي فينيل إيثيل) الفينوكسي] - N ، N- ديثيل - ، 2 - هيدروكسي -2 ، 1 ، 3 - بروبانيتريك كربوكسيل (1: 1) (50-41-9) ) |
معلومات السلامة |
رموز المخاطر | تي |
بيانات المخاطر | 60-63 |
بيانات السلامة | 53-36 / 37-45 |
WGK ألمانيا | 3 |
RTECS | YE0875000 |
HazardClass | مهيجة |
معلومات MSDS |
مزود | لغة |
---|---|
سيجما ألدريتش | الإنجليزية |
كلوميفين سترات الاستخدام والتوليف |
قضية تاريخية | وقد ذكر أن 40 إلى 50 في المئة من النساء المعالجة بنجاح تصور [2] . لسوء الحظ ، كانت النتائج في الرجال غامضة وأقل ملاءمة إلى حد ما. أسباب التباين بين الدراسات ، والتي تتراوح بين منتصف الستينيات وحتى الوقت الحاضر ، كثيرة. تم استخدام جرعات مختلفة (من 1 إلى 400 ملغ يوميًا) وفترات علاج (من 3 إلى 24 شهرًا). يوفر اختيار المرشحين مصدرًا آخر لعدم الاتساق. تباينت معايير إدراجها في التجربة وتقييم ما قبل المحاكمة بشكل ملحوظ. لم يتم تقييم الزوجات دائمًا من أجل العقم "علاوة على ذلك ، لم تكن هناك معايير محددة جيدًا لما يشكل تحسينًا كبيرًا في نوعية الحيوانات المنوية. بالإضافة إلى حالة متقلبة بالفعل ، لم يكن هناك سوى عدد قليل من التجارب التي تسيطر عليها وهمي حتى الآن [7 ، 8 ] . |
إشارة والجرعة | يستخدم بشكل رئيسي في العقم عند الإناث بسبب التبويض (على سبيل المثال بسبب متلازمة المبيض المتعدد الكيسات) للحث على التبويض. وقد تم أيضا استخدام CC لتحفيز المبيض في الإباضة النساء ، وذلك أساسا لعلاج العقم مجهول السبب (غير المبررة) وغالبا ما يقترن IUI. من المفترض أن CC يتغلب على خلل بسيط في وظيفة التبويض أو يزيد من عدد البصيلات الناضجة مما يزيد من احتمال الحمل [9] . كان معدل النجاح هنا ، بشكل مفهوم ، أقل بشكل ملحوظ منه في النساء المخلوقات. يتم إعطاء CC عن طريق الفم بجرعة تتراوح بين 50 و 250 ملغ يوميًا لمدة 5 أيام من اليوم 2 أو 3 أو 4 أو 5 من النزيف التلقائي أو المستحث ، بدءًا من أقل جرعة وزيادة الجرعة بزيادات قدرها 50 ملغ / يوم لكل دورة حتى يتم تحقيق دورة التبويض. لا يؤثر يوم بدء العلاج ، سواء في اليوم الثاني أو خلال اليوم الخامس من الدورة ، على النتائج [10] . على الرغم من أن 50 ملغ / يوم هي الجرعة الموصى بها في الدورة الأولى ، يشير التحليل التلوي لـ 13 تقريرًا منشورًا [11] إلى أن 46٪ فقط سوف يستجيبون لهذه الجرعة بالإباضة ، و 21٪ أخرى سوف تستجيب إلى 100 ملغ و 8 أخرى سوف الإباضة ٪ مع 150 ملغ / يوم. لا توجد أي ميزة واضحة لاستخدام جرعة يومية من 150 ملغ والتي يبدو أنها لا تزيد بشكل كبير من معدل الإباضة ولا التوظيف الجريبي [12] . غالبًا ما يستخدم بعض الممارسين جرعة تبدأ من 100 ملغ / يوم من اليوم 4 أو 5 ، ويلجأون فقط إلى 50 ملغ / يوم في حالة الحساسية الرائعة أو تكوين كيس ثابت. تتمثل ميزة البدء بجرعة 100 ملغ يوميًا بدلاً من 50 ملغ في أنها ستخفض عدد دورات العلاج "الزائدة عن الحاجة" حتى يتم تحقيق الإباضة وحتى يتم تحديد تلك المقاومة لـ CC. من الصعب تحديد تأثير هذا الإجراء ، إن وجد ، على معدلات الحمل المتعددة. |
طريقة عمل | يحتوي عقار كلوميفين على مزيج غير متساوٍ من إيزومرين كأملاح السيترات الخاصة بهم ، مثل الإنكلوميفين وزوكلوميفين. الزوكلوميفين هو الأكثر فعالية بين الاثنين لتحريض الإباضة ، حيث يمثل 38 ٪ من إجمالي محتوى الدواء من قرص واحد ، وله عمر أطول بكثير من الإنكلوميفين ، حيث يمكن اكتشافه في البلازما بعد شهر واحد من إعطائه. اقترح Rostami-Hodjegan et al [11] أن التباين الواسع في استقلاب مكون zuclomiphene يساهم في التباين في الاستجابة للدواء. CC قادر على إحداث إفراز FSH من الغدة النخامية الأمامية وهذا غالبا ما يكون كافيا لإعادة دورة الأحداث التي تؤدي إلى الإباضة في الحركة. غالبًا ما يؤدي إطلاق كميات صغيرة من هرمون FSH إلى الجهاز إلى تحفيز الإباضة والحمل بنسبة من النساء اللواتي يستنشقن الاستروجين. يتم تحقيق ذلك بشكل غير مباشر ، من خلال عمل CC ، وهو مركب غير الستيرويد يشبه الاستروجين عن كثب ، في منع مستقبلات هرمون الاستروجين تحت المهاد ، مما يشير إلى عدم وجود هرمون الاستروجين المنتشر في المهاد وتحفيز حدوث تغيير في نمط الإفراج النبضي لـ GnRH. لا يحتوي عقار كلوميفين على أي آثار بروتستانتية أو أندروجينية أو مضادة للاندروجين ولا يبدو أنه يتداخل مع وظائف الغدة النخامية أو الغدة الكظرية أو الغدة الدرقية. |
مساعد | من أجل تحسين نتائج العلاج مع CC ، تم اقتراح العديد من المواد المساعدة لعلاج CC. إن وجود جرعة من HCG (5000 - 10000 وحدة دولية) مسبب للإباضة بشكل صحيح لا يمكن تبريره إلا من الناحية النظرية عندما يكون سبب الاستجابة غير التبويضية هو تأخر زيادة LH أو غيابها على الرغم من وجود جريب متطور جيدًا. على الرغم من أن الإضافة الروتينية لـ HCG في منتصف الدورة يبدو أنها لا تضيف سوى القليل إلى تحسين معدلات الحمل [13] ، فقد وجدنا أنها مفيدة للغاية ، إذا أُعطيت عندما يبلغ عدد بصيلات الرصاص الرائدة المثبتة بالموجات فوق الصوتية قطرها 19-24 مم ، توقيت الجماع أو IUI. يقال إن إضافة الديكساميثازون كعامل مساعد للعلاج CC بجرعة 0.5 ملغ في وقت النوم لقمع إفراز الأندروجين الغدة الكظرية ويحفز استجابة CC في غير المستجيبين السابقين ، ومعظمهم من النساء مفرط الذكورة مع متلازمة تكيس المبايض وتركيزات مرتفعة من كبريتات ديهيدروبياندروستيرون (DHEAS) [14] ومع ذلك ، فإن العلاج بالستيرويدات الغلوكورتيكويدية غالباً ما يتسبب في آثار جانبية ، بما في ذلك زيادة الشهية وزيادة الوزن ، وربما ينبغي حجزها للنساء اللائي يعانين من تضخم الغدة الكظرية الخلقي كسبب لتبييضهن. |
الدوائية | استنادا إلى الدراسات المبكرة مع 14 كلوميفين المسمى C ، تبين أن الدواء يمتص بسهولة عن طريق الفم في البشر. وقد تبين أن الدواء يمتص بسهولة عن طريق الفم في البشر ويخرج بشكل رئيسي في البراز. يعني إفراز البول كان حوالي 8 ٪ مع إفراز البراز حوالي 42 ٪. |
ردود الفعل السلبية | تعد الآثار الجانبية غير السارة للـ CC قليلة ومتباعدة ، على الرغم من أن بعض النساء سوف يشكون من الهبات الساخنة وبعض الغثيان. CC هو ، مع ذلك ، عادة ما يكون جيد التحمل. على الرغم من أن تضخم المبيض المعتدل أمر شائع نسبيًا ، إلا أنه خلال 40 عامًا تقريبًا من الممارسة ، لم يشاهد أبدًا متلازمة تضخم المبيض الكاملة (OHSS) كنتيجة لعلاج CC. يمكن علاج تشكيل الكيس من حين لآخر. بعض الآثار الجانبية المحددة (النادرة) تشمل الانتفاخ ، آلام في المعدة أو الحوض ، عدم وضوح الرؤية ، حساسية العين للضوء ، الغثيان أو القيء ، العصبية ، الأرق ، التعب ، مشكلة في النوم والاكتئاب العقلي [15 ، 16] . قد تحدث بعض الآثار الجانبية للكلوميفين التي عادة لا تحتاج إلى عناية طبية. قد تختفي هذه الآثار الجانبية أثناء العلاج حيث يتكيف جسمك مع الدواء. أيضًا ، قد يتمكن أخصائي الرعاية الصحية من إخبارك عن طرق منع أو تقليل بعض هذه الآثار الجانبية. تحقق مع أخصائي الرعاية الصحية إذا كان أي من الآثار الجانبية التالية تستمر أو مزعج أو إذا كان لديك أي أسئلة حولها. |
احتياط | يجب ألا تتناول هذا الدواء إذا كان لديك الحالات التالية: نزيف مهبلي غير طبيعي ؛ كيس مبيض لا يرتبط بمتلازمة المبيض المتعدد الكيسات ؛ مرض الكبد في الماضي أو الحاضر ؛ ورم في الغدة النخامية. مشكلة غير معالجة أو غير محكومة في الغدة الدرقية أو الغدة الكظرية ؛ أو إذا كنت حاملا. يجب أن لا تتناوله إذا كنت حامل بالفعل. تحدث إلى طبيبك إذا كانت لديك مخاوف بشأن الآثار المحتملة لهذا الدواء على الحمل الجديد. يمكن أن ينتقل عقار كلوميفين إلى حليب الأم وقد يضر الطفل الرضيع. هذا الدواء قد يبطئ إنتاج حليب الثدي لدى بعض النساء. أخبر طبيبك إذا كنت ترضعين طفلاً. إن استخدام عقار كلوميفين لمدة تزيد عن 3 دورات علاجية قد يزيد من خطر الإصابة بسرطان المبيض. اسأل طبيبك عن المخاطر المحددة الخاصة بك. قد يزيد علاج الخصوبة من فرصتك في الولادة المتعددة (التوائم ، الثلاثية). هذه حالات حمل عالية الخطورة لكل من الأم والرضع. تحدث إلى طبيبك إذا كان لديك مخاوف بشأن هذا الخطر. |
المراجع |
|
الخواص الكيميائية | بلورية صلبة |
الاستخدامات | منتج الإباضة. مبدأ الغدد التناسلية |
الاستخدامات | هرمون الاستروجين ناهض الاصطناعية. مبدأ الغدد التناسلية. |
الاستخدامات | مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية المغير |
الاستخدامات | عقار كلوميفين هو مُعدِّل مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائي الذي يعيق تنشيط مستقبلات هرمون الاستروجين (ERs) بنسبة 17β استراديول. وهو يربط كل من ERα و ERβ بشكل فعال (Ki = 0.9 و 1.2 نانومتر ، على التوالي). يعزز عقار كلوميفين إفراز هرمون إفراز الغدد التناسلية ، وحفز إفراز هرمون محفز للجريب وهرمون اللوتين ، وبلغ ذروته بالإباضة. |